深度解析透皮技术，如何促进功效成分的吸收和

大分子的功效成分能否透皮，透皮缓释的方法和纳米促透皮的原理，这几个实验给你们答案。

来源| 聚美丽

作者| 布 丁

4月19日，由聚美丽和中国非公医疗机构协会皮肤专业委员会共同主办、薇诺娜独家冠名的首届中国皮肤科学百人论坛暨屏障健康及敏感专场在上海举行。

在论坛中，中国药科大学药剂学教授吕慧侠带来《化妆品功效成分的透皮吸收与透皮储留》主题演讲。围绕功效成分与透皮吸收、促透皮储留技术、促毛囊储留技术三个方面分享了最新的皮层渗透相关技术研究成果。

由于部分研究成果尚未发表，实验数据等内容如需引用，需联系聚美丽获得教授本人授权同意。

以下为演讲实录：

今天我主要跟大家分享三个方面。首先，如何让更多的功效成分进入到皮肤中去；第二，能否让化妆品中的功效成分停留在皮肤上起作用；最后，跟大家分享现在比较热门的纳米技术，怎样促进功效成分在真皮和毛囊中的停留。

我们在讨论不同化妆品的功效成分在皮肤中吸收和储留的时候，哪些成分要进去，哪些需要停留，要具体到每一种化妆品来做具体分析。

彩妆、遮瑕、沐浴露、洗面奶之类的化妆品，起到的是遮盖、清洁等作用，它们的有效成分是不需要进入到皮肤中的，如果进去的多了，就会产生毒性，因此这类材料我们要限制它进去。

哪些要进去呢？比如防晒类的，物理防晒不需要进去；而化学防晒只有到达角质层之后，才能起到防晒剂的作用，所以是需要进去的。

要进入到哪里呢？以保湿类化妆品为例，由于真皮层中细胞的水分可以达到70％以上，如果进入到真皮层，它本身的细胞液水分越多，就越会发生红肿、肿胀的副作用，所以保湿材料应该到角质层中；而营养类要对应地进入真皮层，育发类功效成分我们是希望它进入到真皮的毛囊中的。皮肤疾病治疗中，比如皮肤癣，如马拉色菌感染，一般都在角质层中或毛囊中，因此也需要分别进入到角质层中或毛囊中。

所以各种不同用途的化妆品也好，皮肤给药的药品也好，都应该区分到底要到皮肤的哪一层去，哪个部位来起效。所以像美白、保湿、抗皱、抗过敏、生发育发类的，特别是现在分类到特殊功能化妆品中的，很大一部分都是需要进入到皮肤中去的。

我们在讲透皮的时候，特别是作为配方研究师，大家都知道，要让药物进入到皮肤中，是要符合很多条件的。

第一，分子量。我们一般认为分子量越小越好，分子量小于1000，或者有的书上讲小于3000，是能够进入到皮肤的，那是不是分子量大于1000或3000就进不去了呢？

另外一个，溶解度。其实溶解度不是越大越好，水溶性的药物是很难进入到皮肤中的。大家知道我们游泳的时候水是进不去的，因为角质层是亲脂性的，如果游泳能让水进入到皮肤中，那就游成个胖子了。

水溶性的成分难以进入，那油溶性的要油到多少呢？可能很多人都做过虾青素，虾青素的油溶性很强的，是非常难溶的。有一个参数叫做油水分配系数，一般是Log P值在3左右的比较适合进行皮肤吸收。Log P3就是油相中的浓度除以水相中的浓度，然后再取log值，实际上的数值就是1000倍，在油中溶解的倍数要是水中的1000倍，这种药物的性质是比较适合进入到皮肤中去的。

所以化妆品、药品，或者功效成分，它的理化性质要比较合适，才能进入到皮肤中去。分子量，溶解度，油水分配系数，都跟功效成分能否进去有关。

我举一个我们近期研究得特别多的案例：透明质酸。透明质酸在保湿里面被称为“神药”，它最大的优点就是能吸收自身水分的1000倍，所以保湿效果特别好。

其实现在用在化妆品中的透明质酸，分子量大多都是一百多万、几十万的，这么高分子量的透明质酸基本上是不可能能进到皮肤中去的。那为什么用了透明质酸之后，皮肤会变得很柔软，肤感很好？多少分子量透明质酸的能进入皮肤中呢？它是以什么通道进去的？

我们先做皮肤水合度测试。把透明质酸溶成0.1%的溶液后，敷到猪皮上，观察不同时间段的反应。

实验发现，在离体猪皮里面，除了5000分子量的水合度略有上升，增加了10%左右；8千、4.2万、36万、92万到177万分子量的时候效果比水还差，因此可以判断，在离体猪皮中基本上是进不去的。

文章来源：《分析测试技术与仪器》 网址: http://www.fxcsjsyyq.cn/zonghexinwen/2021/0508/674.html